HEPIUS Flibanserin CAS: 167933-07-5

    Chemical Structure thiab Nomenclature

Lub npe tshuaj ntawm Flibanserin yog 2H-Benzimidazole-2-ib, 1,3-dihydro-1-[2-[4-(1,2-benzisoxazol -3-yl)phenyl]ethyl]-. Nws muaj cov qauv molecular C20H21F3N4O thiab molecular hnyav 390.40 g / mol. Cov qauv ntawm Flibanserin suav nrog benzimidazole core, uas yog qhov tseem ceeb rau nws txoj haujlwm ua serotonin receptor agonist thiab antagonist.

Keeb kwm keeb kwm thiab kev loj hlob

Flibanserin yog Ameslikas tsim los ntawm Boehringer Ingelheim, tab sis tau pom tias muaj kev ua tau zoo tsawg hauv kev kho kev nyuaj siab. Txawm li cas los xij, thaum kev sim tshuaj, nws tau sau tseg tias cov tshuaj muaj txiaj ntsig zoo rau kev sib deev hauv cov poj niam. Tom qab ntawd, txoj kev loj hlob tsom mus rau nws lub peev xwm ua kev kho mob rau HSDD. Flibanserin tau pom zoo los ntawm FDA hauv 2015 tom qab kev pom zoo ntev thiab muaj teeb meem.

Molecular Structure thiab Formula

Flibanserin tus qauv molecular yog C20H21F3N4O, thiab nws qhov hnyav molecular yog 390.40 g / mol. Cov qauv molecular muaj lub nplhaib benzimidazole txuas nrog phenylethyl pawg thiab benzisoxazole moiety, uas ua lub luag haujlwm tseem ceeb hauv nws txoj haujlwm tshuaj.

Solubility thiab Stability

Flibanserin yog crystalline khoom nrog cov dej tsis zoo solubility, uas cuam tshuam rau nws bioavailability. Nws yog ntau soluble hauv cov kuab tshuaj organic xws li ethanol thiab dimethyl sulfoxide (DMSO). Kev ruaj ntseg ntawm Flibanserin yog khaws cia nyob rau hauv cov txheej txheem khaws cia, thiab nws yog tsim rau hauv cov ntsiav tshuaj los txhim kho nws qhov nqus thiab ruaj khov.

Pharmacodynamics

Flibanserin ua feem ntau yog serotonin 5-HT1A receptor agonist thiab 5-HT2A receptor antagonist. Tsis tas li ntawd, nws muaj kev sib haum xeeb rau dopamine D4 receptors thiab norepinephrine receptors. Los ntawm kev hloov kho cov kab mob neurotransmitter, Flibanserin ua rau kom muaj kev sib deev thiab arousal hauv cov poj niam premenopausal nrog HSDD.

Pharmacokinetics

Ua raws li kev tswj hwm qhov ncauj, Flibanserin yog nqus tau sai, nrog rau qhov siab tshaj plaws plasma concentrations tshwm sim li ntawm 0.75 mus rau 1.5 teev. Lub bioavailability yog kwv yees li 33%, uas yog txwv los ntawm nws cov tsis zoo solubility thiab thawj-pass metabolism hauv daim siab. Flibanserin feem ntau metabolized los ntawm cytochrome P450 enzymes CYP3A4 thiab CYP2C19, nrog rau nws cov metabolites tawm feem ntau hauv cov quav thiab zis.

Cov ntawv thov kho mob

Kev Kho Mob Tsis Txaus Siab Kev Sib Deev (HSDD) hauv Cov Poj Niam Premenopausal

Flibanserin tau pom zoo tshwj xeeb rau kev kho mob ntawm HSDD hauv cov poj niam premenopausal, uas muaj kev sib deev tsis tshua muaj siab ua rau muaj kev ntxhov siab lossis teeb meem ntawm tus kheej. Nws hais txog qhov tsis txaus ntseeg ntawm neurochemical cuam tshuam nrog kev sib deev muaj siab, pab kom rov zoo li qub ntawm kev sib deev.

Kev siv daim ntawv lo

Thaum Flibanserin feem ntau pom zoo rau HSDD, muaj kev tshawb fawb txuas ntxiv mus rau nws cov peev txheej siv tsis tau, suav nrog kev kho mob ntawm kev sib deev tsis zoo hauv cov poj niam tom qab yug menyuam thiab cov txiv neej. Txawm li cas los xij, cov kev siv no tseem tsis tau tsim los yog pom zoo los ntawm cov koom haum tswj hwm.

Muaj peev xwm siv yav tom ntej

Kev tshawb fawb yav tom ntej tuaj yeem tshawb nrhiav kev siv Flibanserin hauv lwm yam mob uas cuam tshuam nrog kev cuam tshuam ntawm neurotransmitter imbalances, xws li kev nyuaj siab, kev ntxhov siab, thiab lwm yam teeb meem kev sib deev. Lub peev xwm rau cov ntawv thov tshiab yog nyob ntawm qhov kev sim kho mob tsis tu ncua thiab kev tshawb fawb tshawb pom.

Kev txhim kho hauv kev xav deev

Qhov txiaj ntsig tseem ceeb ntawm Flibanserin yog qhov kev txhim kho tseem ceeb hauv kev sib deev muaj siab rau cov poj niam nrog HSDD. Kev sim tshuaj ntsuam xyuas tau pom tias cov poj niam noj Flibanserin qhia txog kev sib deev muaj siab thiab txo kev ntxhov siab ntsig txog kev sib deev tsawg.

Txhim khu kev txaus siab ntawm kev sib deev

Ntxiv nrog rau kev txhim kho lub siab xav, Flibanserin txhim kho kev sib deev tag nrho. Cov poj niam noj cov tshuaj feem ntau qhia txog kev txaus siab ntawm kev sib deev ntau dua thiab muaj kev xav zoo dua nrog lawv cov neeg koom tes.

Zuag qhia tag nrho cuam tshuam rau Lub Neej Zoo

Los ntawm kev hais txog HSDD, Flibanserin muaj kev cuam tshuam zoo rau tag nrho lub neej zoo. Cov poj niam tau txais kev zoo siab, kev sib raug zoo, thiab kev ntseeg siab thiab kev hwm tus kheej vim yog kev sib deev muaj siab thiab txaus siab.

Pom zoo noj

Cov koob tshuaj pom zoo ntawm Flibanserin rau HSDD yog 100 mg noj ib hnub ib zaug thaum mus pw. Noj cov tshuaj thaum pw tsaug zog txo qhov kev pheej hmoo ntawm kev phiv xws li hypotension thiab syncope.

Txoj kev tswj hwm

Flibanserin yog siv los ntawm qhov ncauj hauv daim ntawv ntsiav tshuaj. Nws yuav tsum tau noj tib lub sijhawm txhua hnub, nrog lossis tsis muaj zaub mov, tab sis tsis tu ncua ua raws li tib lub sijhawm kom ntseeg tau tias cov tshuaj nyob ruaj khov.

Lub voj voog ntev thiab cov qauv

Kev kho mob nrog Flibanserin yuav tsum tau soj ntsuam tom qab 8 lub lis piam txhawm rau txiav txim siab ua tau zoo. Yog tias tsis pom muaj kev txhim kho hauv kev sib deev, kev txiav txim siab raug pom zoo. Rau cov neeg uas teb tau zoo, kev siv mus sij hawm ntev yuav tsim nyog, nrog rau kev soj ntsuam tas li los saib xyuas cov txiaj ntsig thiab kev phiv.

Absorption thiab ntshav ncig

Flibanserin yog nqus los ntawm txoj hnyuv, nrog rau cov ntshav plasma siab tshaj plaws nyob rau hauv 0.75 mus rau 1.5 teev. Nws qhov nqus tau cuam tshuam los ntawm kev noj zaub mov, nrog rau cov zaub mov muaj roj ntau ua rau cov tshuaj bioavailability.

Metabolism thiab excretion

Flibanserin tau dhau los ua cov metabolism hauv thawj zaug hauv lub siab, feem ntau ntawm CYP3A4 thiab CYP2C19 enzymes. Nws cov metabolites raug tso tawm hauv cov zis thiab quav. Cov tshuaj metabolic profile yuav tsum tau ceev faj thaum siv nrog rau lwm cov tshuaj uas cuam tshuam rau cov enzymes.

Ib nrab-Lub Neej thiab Lub Sijhawm Ua Haujlwm

Kev tshem tawm ib nrab-lub neej ntawm Flibanserin yog kwv yees li 11 teev. Vim nws luv luv ib nrab-lub neej, nws yog siv txhua hnub los tswj cov ntshav plasma concentrations. Cov teebmeem ntawm kev sib deev muaj siab nrog kev siv tsis tu ncua.

Cov teebmeem tshwm sim

Feem ntau cov kev mob tshwm sim ntawm Flibanserin muaj xws li kiv taub hau, somnolence, xeev siab, qaug zog, thiab qhov ncauj qhuav. Cov teebmeem no feem ntau me me mus rau nruab nrab ntawm qhov hnyav thiab feem ntau ploj zuj zus nrog kev siv txuas ntxiv.

Cov teebmeem loj heev

Cov teebmeem tsis zoo, txawm tias tsis tshua muaj, tuaj yeem suav nrog hypotension, syncope, thiab kev nyuaj siab hauv nruab nrab ntawm lub paj hlwb. Cov kev pheej hmoo no tau nce ntxiv thaum Flibanserin noj nrog cawv lossis muaj zog CYP3A4 inhibitors.

Kev cai lij choj thoob ntiaj teb

Flibanserin tau pom zoo siv rau kev kho mob hauv Tebchaws Meskas, Canada, thiab ntau lub tebchaws. Nws muaj nyob rau hauv daim ntawv tshuaj nkaus xwb thiab raug tswj los ntawm cov kws saib xyuas kev noj qab haus huv xws li FDA thiab Health Canada.

Cov Kev Cai Tswj Kev Siv Kho Mob

Cov txheej txheem tswj hwm kev siv Flibanserin suav nrog cov lus qhia tshwj xeeb, cov lus pom zoo noj, thiab contraindications. Cov kws saib xyuas kev noj qab haus huv muab cov ntaub ntawv sau qhia dav dav kom ntseeg tau tias kev siv tshuaj muaj kev nyab xeeb thiab siv tau zoo.

Kev cai ua kis las

Txog tam sim no, Flibanserin tsis tau teev tseg raws li cov tshuaj txwv tsis pub los ntawm Lub Koom Haum Ntiaj Teb Kev Tiv Thaiv Doping (WADA). Txawm li cas los xij, cov neeg ncaws pob yuav tsum sab laj nrog lawv cov koom haum kis las cov cai tswj hwm kom ua tau raws li qhov xav tau.

Kev tshawb fawb thiab kev tshawb fawb tam sim no

Kev tshawb fawb tam sim no ntawm Flibanserin tsom rau nws txoj kev nyab xeeb mus sij hawm ntev, kev ua tau zoo ntawm cov neeg sib txawv, thiab muaj peev xwm siv tshuaj kho tshiab. Cov kev sim tshuaj ntsuam xyuas nws cov teebmeem ntawm cov poj niam postmenopausal thiab cov txiv neej uas muaj kev sib deev tsis zoo.

Muaj peev xwm siv kev kho mob

Tej zaum cov ntawv thov yav tom ntej ntawm Flibanserin suav nrog kev kho mob rau kev sib deev ua tsis taus pa hauv cov neeg dav dav thiab lwm yam mob cuam tshuam nrog kev tsis txaus siab ntawm neurotransmitter. Kev tshawb fawb tsis tu ncua yuav txiav txim siab nws cov txiaj ntsig thiab kev nyab xeeb hauv cov ntsiab lus tshiab no.

Kev tsim kho tshiab hauv Kev Tsim Kho Tshuaj

Kev tsim kho tshiab hauv kev txhim kho Flibanserin thiab cov tshuaj muaj feem cuam tshuam los txhim kho lawv cov tshuaj pharmacological, txo cov kev mob tshwm sim, thiab txhim kho kev ua raws li tus neeg mob. Cov txheej txheem tshiab thiab kev xa khoom tau raug tshawb nrhiav los ua kom zoo dua cov txiaj ntsig kho mob.

Hom	HEPIUS
Cov npe lag luam	Addyi, Flibanserin
CAS	167933-07-5
Molar loj	390.40
Formula	C20H21F3N4O
Purity	Tshaj 98%
Yam khoom	100 mg x 30

 

 

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Cov ntsiab lus tseem ceeb

Flibanserin yog ib qho tshuaj tshwj xeeb rau kev kho mob ntawm HSDD hauv cov poj niam premenopausal, ua haujlwm ntawm cov tshuaj neurotransmitters los txhim kho kev sib deev muaj siab thiab txaus siab. Nws muaj ib qho kev qhia zoo pharmacokinetic thiab pharmacodynamic profile, nrog rau kev nyab xeeb feem ntau.

Kev txiav txim siab rau kev siv nyab xeeb

Txhawm rau kom muaj kev nyab xeeb, cov neeg mob yuav tsum ua raws li cov lus pom zoo, tsis txhob haus cawv, thiab sab laj nrog kws kho mob txog kev sib cuam tshuam tshuaj. Kev saib xyuas tsis tu ncua thiab taug qab yog qhov tseem ceeb los tswj cov kev mob tshwm sim thiab ntsuas kev ua tau zoo.

Cov kev cia siab yav tom ntej thiab kev txhim kho

Lub neej yav tom ntej ntawm Flibanserin suav nrog kev tshawb fawb tsis tu ncua rau hauv daim ntawv thov tshiab thiab kev txhim kho hauv cov tshuaj formulations. Kev tsim kho tshiab hauv kev tsim tshuaj thiab kev tshawb fawb txuas ntxiv yuav txhim kho peb txoj kev nkag siab thiab kev siv Flibanserin, uas muaj txiaj ntsig zoo rau ntau tus neeg mob.

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