Toremifene Citrate (Fareston) Rau Mob Cancer CAS: 89778-27-8

Toremifene (tseem hu ua nws lub npe thiab lub npe lag luam ntawm Fareston) yog ib tus tswv cuab ntawm pawg, tsev neeg, thiab chav kawm ntawm cov tshuaj uas hu ua SERMs (Selective Estrogen Receptor Modulators). SERMs poob rau hauv ib pawg ntau dua ntawm cov tshuaj uas hu ua anti-estrogens, thiab cov kwv tij txheeb ze ntawm SERMs (uas kuj poob rau hauv cov tshuaj estrogens) yog aromatase inhibitors, feem ntau abbreviated li AIs. SERMs suav nrog cov tebchaw xws li Toremifene, Nolvadex (Tamoxifen), thiab Clomid (Clomiphene Citrate). Aromatase inhibitors (AIs) suav nrog cov tshuaj xws li Arimidex (Anastrozole), Aromasin (Exemestane), thiab Letrozole (Femara). Txawm hais tias ob qho tib si poob rau hauv qeb ntawm cov tshuaj tiv thaiv estrogens, lawv yog ob pawg sub-qib uas tawm mus rau hauv lawv tsev neeg, vim SERMs thiab AIs txawv heev hauv lawv cov txheej txheem ntawm kev ua hauv tib neeg lub cev txog kev tswj hwm lossis thaiv cov tshuaj Estrogen.

Toremifene Citrate (Fareston, Acapodene) yog lub qhov ncauj xaiv cov tshuaj estrogen receptor modulator (SERM) uas pab tawm tsam cov kev ua ntawm estrogen hauv lub cev. Cov tshuaj muaj feem xyuam rau tamoxifen, toremifene yog ib qho tshuaj estrogen receptor modulator (SERM). Tus neeg sawv cev no khi kev sib tw rau cov tshuaj estrogen receptors, yog li cuam tshuam nrog cov tshuaj estrogen. Toremifene kuj muaj cov khoom estrogenic intrinsic, uas yog tshwm sim raws li cov ntaub so ntswg hom lossis hom.

Fareston (toremifene citrate) yog ib qho tshuaj estrogen agonist / antagonist uas thaiv cov tshuaj estrogen los ntawm kev ncav cuag cov qog nqaij hlav siv los ua kom qeeb ntawm kev loj hlob ntawm cov qog nqaij hlav cancer mis (mob qog noj ntshav uas tau kis los ntawm cov qog qub). Tsis zoo li kws khomob, Fareston tsis ua kom cov qog nqaij hlav cancer.

 

 

 

SERMs yog qhov tseeb 'Estrogen blockers', thaum AIs tsis yog. SERMs ua los thaiv cov kev ua ntawm Estrogen ntawm lawv lub hom phiaj receptor chaw nyob rau hauv cov ntaub so ntswg sib txawv (feem ntau yog cov ntaub so ntswg ntawm lub mis), thiab lawv ua qhov no los ntawm kev khi ntau zog rau Estrogen receptors nyob rau hauv cov ntaub so ntswg tshaj Estrogen nws tus kheej, zoo noj qhov chaw uas Estrogen ib txwm xav. Cov SERMs yuav nyob twj ywm rau ntawm qhov chaw receptor thiab nyob twj ywm (lawv yuav tsis qhib cov receptors lossis ua ib yam dab tsi) Qhov no ua rau tsis muaj peev xwm rau Estrogen los khi rau cov receptors (raws li lawv twb nyob los ntawm SERM). Thaum SERMs thaiv Estrogenic kev ua haujlwm ntawm qee qhov chaw receptor, SERMs tuaj yeem ua tau thiab ua tau zoo li estrogens lawv tus kheej hauv lwm qhov chaw receptor hauv lwm cov ntaub so ntswg hauv lub cev (xws li hauv daim siab, uas tuaj yeem muaj txiaj ntsig zoo). Qhov no yog hu ua Estrogen agonist thiab Estrogen antagonist kev ua haujlwm. Txawm li cas los xij, SERMs tsis pab txo qis tag nrho cov ntshav ntshav plasma qib ntawm Estrogen hauv lub cev - lawv tsuas yog thaiv nws cov haujlwm hauv qee cov ntaub so ntswg. Aromatase inhibitors (AIs) yog es tsis txhob sib txuas uas yuav txo tau tag nrho cov circulating theem ntawm Estrogen nyob rau hauv lub cev los ntawm txoj kev khi rau lub enzyme lub luag hauj lwm rau kev hloov dua siab tshiab (aromatization) ntawm androgens rau Estrogen. Cov enzyme no hu ua aromatase. AIs zoo nkauj dua li cov substrate rau aromatase enzyme dua li aromatase enzyme lub hom phiaj substrate, uas yog androgens (xws li Testosterone). Qhov tshwm sim yog tias aromatase enzyme yog nyob nrog AI, thiab yog li tsis tuaj yeem koom nrog tshuaj lom neeg nrog androgens. Qhov no ua rau qhov tsis muaj peev xwm ntawm Estrogen los tsim khoom ntawm nws cov hauv paus hauv paus, thiab yog li ntawd Estrogen qib tag nrho raug txo qis hauv lub cev.

Raws li Toremifene muaj kev txhawj xeeb, nws yog SERM nrog sib xyaw agonist thiab antagonist zog ntawm Estrogen receptor, thiab raug cais raws li triphenylethylene analogue uas zoo sib xws hauv cov qauv rau Nolvadex (Tamoxifen) thiab Clomid (Clomiphene Citrate). Toremifene (Fareston) tuaj yeem suav hais tias yog ib tus muam nyob ze rau Nolvadex, vim lawv zoo sib xws. Toremifene kuj yog ib qho tsis-steroidal compound. Nws raug cais raws li cov tshuaj mob qog noj ntshav hauv kev kho mob ntawm poj niam tom qab mob qog noj ntshav mis uas tau txiav txim siab tias yog Estrogen-receptor zoo (lossis Estrogen-receptor tsis paub). Qhov no txhais tau li cas yog tias nws yog ib qho tshuaj uas siv rau lub hom phiaj ntawm kev thaiv thiab kho cov poj niam mob qog noj ntshav uas yog exacerbated los ntawm Estrogen los ntawm Estrogen cov kev ua ntawm cov ntaub so ntswg ntawm lub mis receptors, uas tuaj yeem txhawb kev loj hlob ntawm cov qog nqaij hlav cancer los ntawm nws cov ntaub so ntswg loj hlob txhawb kev ua haujlwm hauv cov ntaub so ntswg ntawm lub mis. Toremifene, raws li tau piav qhia yav dhau los, khi rau cov chaw receptor no thiab thaiv lub peev xwm rau Estrogen nws tus kheej mus txuas ntxiv ua kom cov chaw receptor nyob rau hauv cov ntaub so ntswg ntawm lub mis, yog li thaiv lossis nres qhov kev loj hlob ntawm cov qog nqaij hlav uas tuaj yeem ua rau hnyav dua los ntawm Estrogen.

Toremifene tau txais koob meej nrog anabolic steroid siv bodybuilders thiab ncaws pob rau tib yam laj thawj uas Nolvadex muaj: nws yog siv los tiv thaiv thiab / los yog thaiv qee qhov cuam tshuam ntawm ntau dhau ntawm Estrogen hauv lub cev vim yog aromatization ntawm ntau yam androgens siv ( xws li Testosterone lossis Dianabol, piv txwv li). Tshwj xeeb, Toremifene yog siv los txo qis, txo qis, thiab / lossis tiv thaiv Estrogen-txog kev mob tshwm sim ntawm gynecomastia (kev loj hlob ntawm lub mis ntawm cov txiv neej).

Toremifene Citrate yog ib qho tshiab thiab tsis ntev los no uas tau pom zoo los ntawm FDA hauv 1997 raws li cov tshuaj noj, thiab tau muag nrov tshaj plaws raws li hom lag luam thiab lub npe lag luam Fareston ntawm Asmeskas cov khw muag tshuaj. GTx, Inc. yog thawj zaug thiab tam sim no lub tuam txhab tshuaj los lees paub kev tsim khoom ntawm Toremifene raws li hom npe Fareston. Toremifene raws li lub npe ntawm Fareston kuj muaj nyob rau hauv ntau lub teb chaws thoob ntiaj teb, xws li: Qaib ntxhw, Thaib teb, Africa, Switzerland, Spain, Portugal, Russia, Sweden, Lub teb chaws Yelemees, Greece, Finland, Ireland, Hungary, Fabkis , South Africa, Australia, Czech koom pheej, Australia, Ltalis, thiab Askiv (United Kingdom). Nws yog cov khoom lag luam nrov heev thiab nthuav dav, zoo li nws cov txheeb ze ze Nolvadex thiab tuaj yeem pom yuav luag txhua qhov chaw thoob ntiaj teb.

Cov lus nug uas tseem tshuav (thiab feem ntau nug) txog Toremifene yog qhov nws tsuas yog ua tau zoo, muaj txiaj ntsig zoo dua, thiab / lossis zoo dua li nws tus muam laus Nolvadex.

 

 

Nws twb tau hais tias Toremifene yog SERM, thiab ua haujlwm los thaiv Estrogen ntawm ntau qhov chaw receptors hauv qee cov ntaub so ntswg hauv lub cev (cov ntaub so ntswg ntawm lub mis tshwj xeeb). Raws li ib tug neeg piav qhia, Toremifene ua txuj ua ib tug 'fake' Estrogen uas occupies Estrogen receptors nyob rau hauv lub mis cov ntaub so ntswg. Nrog rau cov receptors no nyob los ntawm Toremifene, tiag Estrogen tsis tuaj yeem ua lawv txoj haujlwm nyob ntawd. Toremifene tsis txo tag nrho cov ntshav plasma qib ntawm Estrogen. Ntxiv rau qhov ua antagonistic rau Estrogen receptors nyob rau hauv cov ntaub so ntswg ntawm lub mis, nws kuj yog antagonistic rau Estrogen ntawm lub hypothalamus caj pas (qhov no tseem ceeb 'tricks' lub hypothalamus mus rau hauv kev xav muaj tsawg los yog tsis muaj circulating Estrogen theem nyob rau hauv lub cev, ua rau nws nce nws cov khoom. ntawm Testosterone kom nws tuaj yeem siv aromatization los kho cov qib no, Toremifene kuj yog agonistic rau Estrogen receptors hauv lwm cov ntaub so ntswg hauv lub cev (hauv daim siab tshwj xeeb). Lub hypothalamus, nws yuav ua raws li Estrogen nyob rau hauv daim siab, qhov no tuaj yeem muaj txiaj ntsig zoo tshwj xeeb tshaj yog thaum lub voj voog anabolic steroid, xws li kev txhim kho thiab hloov cov roj cholesterol mus rau ntau qhov kev pom zoo.

Txawm hais tias Toremifene muaj feem xyuam nrog Nolvadex, nws txawv me ntsis hauv lwm yam uas tau pom (qee qhov zoo thiab qee qhov tsis zoo). Hauv kev sib piv nrog Nolvadex, thawj qhov teeb meem los soj ntsuam yog qhov kev txhawj xeeb loj zuj zus muaj ntau ntawm cov teebmeem carcinogenic ntawm daim siab uas Nolvadex nthuav tawm. Nws yuav tsum to taub tias cov teebmeem no tau pom nrog kev siv lub sijhawm ntev heev thiab nws yuav tsum tsis txhob muaj teeb meem nrog lub sijhawm luv luv uas cov kws tsim lub cev thiab cov neeg ncaws pob koom nrog, tab sis nws yuav tsum tau nplij siab rau qee tus kom paub tias Toremifene tsawg lub siab. Cov teebmeem toxic/carcinogenic dua li Nolvadex, tab sis cov tib neeg tseem yuav tsum paub tias vim hais tias Toremifene tseem yog ib qho analogue ntawm Nolvadex, nws tseem muaj ntau yam cuam tshuam rau lub siab.

Kuj tseem muaj cov pov thawj kho mob uas Toremifene tuaj yeem nthuav qhia qhov zoo dua li lwm cov SERMs xws li Nolvadex los ntawm kev muaj peev xwm tsis tsuas yog cuam tshuam kev loj hlob ntawm lub mis, tab sis kuj apoptosis (los yog programmed cell tuag) ntawm cov nqaij mos thiab cov qog hlwb hauv cov neeg mob qog noj ntshav. Qhov no yog cov pov thawj thiab cov ntaub ntawv zoo heev, tab sis nws yuav tsum to taub tias feem ntau lub sij hawm cov neeg mob qog nqaij hlav cancer ntawm lub mis yuav hnov ​​​​mob sib txawv ntawm cov neeg noj qab haus huv mus rau kev kho tshuaj sib txawv. Tab sis qhov no yuav tsum muab qee cov pov thawj tias Toremifene tuaj yeem ua kom puas gynecomastia cov ntaub so ntswg zoo heev ntxiv rau kev tso tseg thiab tiv thaiv nws txoj kev loj hlob. Toremifene (Fareston) kuj tau qhia txog lub peev xwm los txo cov qib Prolactin hauv lub cev ntawm 300mg ib hnub tom qab 8 lub lis piam. Qhov no yog cov ntaub ntawv txaus siab heev, vim tias Toremifene tuaj yeem siv los ua tshuaj tiv thaiv Prolactin yog tias xav tau. Nws muaj peev xwm, txawm li cas los xij, qhov no tsuas yog tshwm sim hauv cov neeg mob qog noj ntshav mis.

Txawm li cas los xij, muaj qee qhov tsis zoo thiab cov khoom rau Toremifene. Ua ntej thiab tej zaum qhov tseem ceeb tshaj plaws yog qhov cuam tshuam tsis zoo uas Tore nthuav tawm ntawm SHBG (Sex Hormone Binding Globulin) qib hauv lub cev, qhov kev tshawb fawb soj ntsuam tau pom tias thaum Toremifene tuaj yeem thiab ua rau lub ntuj tsim endogenous ntawm Testosterone (uas yog ib qho zoo rau kev tshaj tawm. -cycle therapy - PCT), qhov tseeb nws nce qib SHBG hauv lub cev. Qhov no txhais tau li cas rau tus neeg tsim lub cev, ncaws pob, thiab tus neeg siv tshuaj anabolic steroid yog tias nce hauv SHBG yuav txhais tau tias Testosterone dawb yuav muaj nyob hauv lub cev. SHBG yog ib qho protein uas khi rau cov tshuaj hormones poj niam xws li Testosterone thiab ua rau nws tsis ua haujlwm thaum nws raug khi rau nws, hauv cov txiaj ntsig 'kev tuav tes' Testosterone (los yog lwm yam androgens thiab poj niam txiv neej cov tshuaj hormones uas raug rau SHBG). Qhov tshwm sim yog cov tshuaj hormones nws khi rau (hauv qhov no, Testosterone) xaus tsuas yog ntab ncig hauv kev ncig tsis tuaj yeem ua nws txoj haujlwm (dawb vs. bound Testosterone). Kev nce hauv SHBG yog li ntawd tsis yog ib qho zoo heev rau kev rov qab los tom qab lub voj voog lossis kev ua haujlwm zoo thaum lub voj voog, uas tuaj yeem cuam tshuam los ntawm Toremifene lub peev xwm ua qhov rov ua haujlwm zoo thaum PCT (Post Cycle Therapy). Hauv kev sib piv, Nolvadex tsis tau muaj pov thawj tias muaj qhov cuam tshuam rau SHBG thaum lub sijhawm tshaj tsib xyoo ntawm nws txoj kev siv thiab kev kawm (piv rau Toremifene tsawg dua ib thiab ib nrab xyoo caum ntawm kev kawm thiab siv).

 

 

Rau kev kho mob cancer ntawm lub mis, Toremifene yog siv nyob rau hauv ntau npaum ntawm 60mg ib hnub twg. Ob leeg poj niam thiab txiv neej tuaj yeem raug tshuaj Fareston (Toremifene) los pab tiv thaiv kev loj hlob ntawm cov qog nqaij hlav cancer hauv cov ntaub so ntswg ntawm lub mis. Toremifene feem ntau yog siv rau 1 xyoos, tab sis qhov no tuaj yeem txuas ntxiv mus rau 2-3 xyoo yog tias tsis pom kev zam txim, lossis qhov poob ntawm cov qog nqaij hlav qog nqaij hlav thiab qog nqaij hlav cancer.

Cov neeg siv cov tshuaj steroid thiab cov neeg tsim lub cev tuaj yeem siv Toremifene los tiv thaiv gynecomastia vim nws thaiv cov tshuaj estrogen receptor (ER) hauv cov ntaub so ntswg ntawm lub mis. Thaum testosterone raws li anabolic steroids raug tswj hwm, circulating estrogen qib nce ua rau qhov pib ntawm estrogenic cuam tshuam txog kev phiv. Toremifene tau qhia ntawm 30-60mg ib hnub, txawm li cas los xij, ntau tus xaiv rau Nolvadex (Tamoxifen Citrate) raws li nws qhov pheej yig dua thiab siv tau zoo.

Tus neeg siv tshuaj steroid yuav tsum xub saib los tswj cov tshuaj estrogen siab nrog kev siv cov aromatase inhibitor (AI), tsis thaiv cov tshuaj estrogen. Kev thaiv cov tshuaj estrogen tau pom tias yog qhov kawg ntawm AI kev kho mob tsis txaus. Thaum siv ntau androgens xws li Testosterone Enantahte, Dianabol thiab Deca-Durabolin, AI thiab SERM zoo li Toremifene yuav tsum tau.

Toremifene yog tus neeg sawv cev zoo tom qab lub voj voog kho (PCT), tab sis tsis muaj zog li Tamoxifen (Nolvadex) hauv cov kev tshawb fawb sib piv. Txawm li cas los xij, Toremifene tau pom tias yog SERM tiam thib ob thiab muaj kev nyab xeeb dua rau Nolvadex, feem ntau ua rau muaj kev phiv tsis zoo. Kev noj tshuaj ntawm 120mg rau thawj lub lim tiam ntawm Toremifene yog pom zoo, ua raws li 60mg ib hnub twg rau 5 lub lis piam raws li kev kho tom qab lub voj voog ntawm cov tsos mob testosterone qis.

 

 

Khoom npe	Fareston
Lwm lub npe	(Z)-Toremifene; 4-Chlorotamoxifen; 4-CT; Acapodene; CCRIS-8745; FC -1157; FC-1157 ib; GTx-006; NK-622; NSC-613680
CAS	89778-26-7
Molar loj	405.97
Formula	C26H28ClNO
Purity	Tshaj 98%
Yam khoom	Dawb crystalline hmoov

 

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Toremifene thiab tamoxifen yog cov tshuaj zoo sib xws tab sis cov tshuaj sib txawv uas koom nrog tib chav kawm ntawm cov tshuaj hu ua selective estrogen receptor modulators (SERMs). Lawv qhia qee qhov zoo sib xws hauv lawv cov txheej txheem ntawm kev ua thiab kev siv tab sis kuj muaj qhov sib txawv.

Ob qho tshuaj ua haujlwm los ntawm kev thaiv cov teebmeem ntawm estrogen hauv qee cov ntaub so ntswg. Lawv tau siv rau hauv kev kho mob cancer ntawm lub mis, tshwj xeeb tshaj yog nyob rau hauv cov tshuaj hormone receptor-zoo mob qog noj ntshav ntawm lub mis uas cov qog nqaij hlav cancer nyob ntawm estrogen loj hlob.

Nov yog qee qhov sib txawv ntawm toremifene thiab tamoxifen:

1. Chemical Structure: Thaum lawv ob leeg poob rau hauv chav kawm SERM, lawv muaj cov qauv tshuaj sib txawv. Toremifene yog chlorinated derivative ntawm tamoxifen.

2. FDA pom zoo: Tamoxifen tau txais kev pom zoo rau ob qho tib si thaum ntxov thiab mob qog noj ntshav, nrog rau kev txo qis kev pheej hmoo ntawm mob qog noj ntshav hauv cov poj niam uas muaj kev pheej hmoo siab. Toremifene tau pom zoo tshwj xeeb rau kev kho mob qog noj ntshav mis metastatic hauv cov poj niam postmenopausal.

3. Metabolism: Lawv metabolized txawv hauv lub cev, uas ua rau muaj kev phiv ntau yam thiab cuam tshuam nrog lwm cov tshuaj.

4. Kev Ua Tau Zoo thiab Kev Phem Txhaum Cai: Txawm hais tias ob qho tshuaj muaj qhov zoo sib xws hauv lawv txoj kev tiv thaiv kab mob qog noj ntshav, lawv yuav muaj cov kev phiv sib txawv. Qee tus neeg yuav zam tau ib qho tshuaj zoo dua li lwm tus.

Ob qho tshuaj no tau sau los ntawm cov kws kho mob raws li tus neeg mob xav tau, xav txog yam xws li theem ntawm mob qog noj ntshav, keeb kwm kho mob, thiab cov kev mob tshwm sim.

 

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